Forma Farmacéutica y formulación

Indicaciones terapéuticas

Farmacocinética y farmacodinamia

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro género

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Dosis y vía de administración

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de protección


ALUPENT

(Orciprenalina)
Tratamiento del broncoespasmo
Tabletas

Presentaciones en circulación

ALUPENT 20 mg ORAL 20 TABS (R03A2)
ALUPENT 20 mg ORAL 30 TABS (R03A2)
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: D

Boehringer Ingelheim


Menu FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Sulfato de orciprenalina 20 mg
Excipiente, cbp 1 tableta

Menu INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma bronquial y el broncoespasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncoespasmo producido por el uso de agentes  amp;#946;-bloqueadores.
Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.
Inhibidor de la contractilidad uterina: Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a y hasta la semana 37a del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.

Menu FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75 a 3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por la orina, conjugada con ácido glucurónico.
Administrado por vía intramuscular o intravenosa (1 mg/40 min), se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaración total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.
El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que se puede calcularse una absorción de 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.
El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.
ALUPENT® es un broncodilatador agonista  amp;#946;-adrenérgico. Cuando se administra por vía oral o por inhalación, ALUPENT® disminuye el broncoespasmo reversible.
Se ha postulado que los agonistas  amp;#946;-adrenérgicos producen muchas de los efectos farmacológicos por activación de la adenilatociclasa, la enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc.
Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en seres humanos, la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.
En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad del tono uterino, por un tiempo mayor de 2 horas.

Menu CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otros componentes de la fórmula.

Menu PRECAUCIONES GENERALES

Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.
En las siguientes condiciones ALUPENT® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis sean mayores a las recomendadas:
Diabetes mellitus mal controlada, infarto al miocardio reciente, enfermedades cardiacas o alteraciones vasculares, hipertiroidismo, feocromocitoma y en pacientes que tienen respuestas inusuales a las aminas simpaticomiméticas.
En caso de disnea aguda (dificultad para respirar) deberá consultarse al médico inmediatamente.
Uso prolongado:
A libre demanda (orientado a los síntomas), debe preferirse en lugar del uso regular.
Los pacientes deben ser evaluados cuando se pretenda adicionar o incrementar algún tratamiento con terapia antiinflamatoria (por ejemplo, corticoesteroides) para el control de la inflamación de la vía aérea y prevención de daños a largo plazo.
Si la obstrucción bronquial se agrava es inadecuado y posiblemente peligroso aumentar el uso de agonistas  amp;#946; contenidos en productos como ALUPENT® más allá de la dosis recomendada y por periodos de tiempo muy largos. Cuando para el control de los síntomas de obstrucción bronquial se han aumentado las cantidades administradas de productos que contienen  amp;#946;-agonistas como ALUPENT®, esto puede sugerir un inadecuado control de la enfermedad. En esta situación, el plan de tratamiento del paciente y en particular el tratamiento antiinflamatorio adecuado, deben ser revisados para prevenir un deterioro potencial en la calidad de vida y en el control de la enfermedad.
Como resultado del tratamiento con  amp;#946;2-agonistas pueden existir riesgos potenciales de hipokalemia grave. Deberá tenerse especial precaución en pacientes con asma severa, debido a que este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de las xantinas, glucocorticoides y diuréticos. Adicionalmente, la hipoxia puede agravar los efectos de la hipokalemia en el ritmo cardiaco. Por lo que es recomendable que sean monitoreados los niveles séricos de potasio.

Menu RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Deberán observarse las precauciones habituales en cuanto al empleo de medicamentos durante el embarazo, especialmente durante los 3 primeros meses. Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el periodo próximo al parto. No se recomienda el empleo de este medicamento durante la lactancia.

Menu REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han reportado efectos indeseables con ALUPENT® como temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.
Potencialmente puede llegar a existir hipokalemia como resultado del tratamiento con agonistas  amp;#946;2.
Como con otros  amp;#946; miméticos pueden existir, náusea, vómito, sudoración, debilidad y mialgias y calambres musculares. En casos raros puede existir disminución en la presión diastólica, incremento en la presión sistólica, arritmias, particularmente a altas dosis.
En raros casos reacciones alérgicas ó cutáneas, especialmente en pacientes hipersensibles. Han existido casos aislados de anafilaxia o reacciones anafilactoides.

Menu INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los  amp;#946;-adrenérgicos, anticolinérgicos y derivados de las xantinas (como la teofilina) pueden modificar el efecto de ALUPENT®. La administración concurrente de otros  amp;#946;-miméticos, anticolinérgicos absorbidos por vía sistémica y los derivados de las xantinas (por ejemplo, teofilina) pueden incrementar los efectos secundarios.
Puede producirse una reducción potencial en la broncodilatación durante la administración concurrente con  amp;#946;-bloqueadores.
Los agonistas  amp;#946;-adrenérgicos pueden ser administrados con precaución en pacientes quienes estén siendo tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa ó antidepresivos tricíclicos.
La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, tricloroetileno y enflurano) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas  amp;#946;-adrenérgicos.

Menu ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Puede dar lugar a falsas negativas o valores anormalmente bajos en el tiempo de protrombina. También puede ocasionar falsos negativos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de glucosa. Puede dar lugar a disminución de los niveles de calcio o de potasio en sangre.

Menu PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No han sido reportadas a la fecha.

Menu DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis puede ser adaptada a los requerimientos individuales.
Adultos y mayores de 12 años: ½ a 1 tableta (cada 6 horas) 4 veces al día.
Amenaza de aborto, parto prematuro, taquisistolia, hipertonía uterina: Una vez resuelto el período crítico (posterior a la administración por vía parenteral de ALUPENT®, se puede continuar con 1 comprimido de ALUPENT® cada 6 a 8 horas.

Menu MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los síntomas esperados con sobredosis son aquellos relacionados con estimulación excesiva con  amp;#946;-adrenérgicos incluyendo incremento de los efectos farmacológicos, por ejemplo taquicardia, palpitaciones, temblor, hipertensión, hipotensión, aumento de la frecuencia del pulso, dolor anginoso, arritmias y estornudos.
Tratamiento: Administración de sedantes, tranquilizantes, en casos severos que ameriten terapia intensiva. Los bloqueadores de los receptores  amp;#946;, preferentemente los  amp;#946;1 selectivos, son convenientes para usarse como antídotos específicos, sin embargo, un posible aumento en la obstrucción bronquial debe ser considerado, por lo que deberá realizarse un ajuste cuidadoso de la dosis en pacientes con asma bronquial.

Menu PRESENTACIONES

Caja con 20 y 30 tabletas.

Menu RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Menu LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA

Dosis la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico prescriptor.

Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49 Colonia Xaltocan 16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim Internacional, GMBH
Ingelheim am Rhein, Alemania
® Marca registrada

Reg. Núm. 58359, SSA IV AEAR-07330022770022/RM2008

Última actualización: 2011-02-02